アザシチジンは、シチジンのピリミジンヌクレオシド類似体です。 アザシチジンは、4-アミノ-1- -D-リボフラノシル-s-トリアジン-2(1H)-オンです。実験式は C8H12N4O5 です。 分子量は 244 です。アザシチジンは白色からオフホワイトの固体です。

 

 

 

 

アザシチジンは、5-アザ-2'-デオキシシチジンとしても知られ、特に商品名 Vidaza で販売されており、癌の化学療法剤の可能性としてチェコスロバキアで最初に合成されました。

DNA および RNA のヌクレオシドであるシチジンの化学的類似体であるアザシチジンは、骨髄異形成症候群、骨髄性白血病、および若年性骨髄単球性白血病の治療に使用される薬剤です。

 

 

アザシチジンは、以下の骨髄異形成症候群のサブタイプを持つ患者の治療に適応されます：不応性貧血または環状鉄芽球を伴う不応性貧血（好中球減少症または血小板減少症を伴う場合、または輸血が必要な場合）、過剰な芽球を伴う不応性貧血、形質転換中の過剰な芽球を伴う不応性貧血、および慢性骨髄単球性白血病。

 

 

アザシチジンは、DNA の低メチル化と骨髄の異常な造血細胞に対する直接的な細胞毒性を引き起こすことによって、抗腫瘍効果を発揮すると考えられています。 インビトロでの DNA メチル化の最大限の阻害に必要なアザシチジンの濃度は、DNA 合成の大きな抑制を引き起こしません。 低メチル化は、分化と増殖に重要な遺伝子の正常な機能を回復する可能性があります。 アザシチジンの細胞毒性効果は、正常な増殖制御機構に反応しなくなった癌細胞など、急速に分裂する細胞の死を引き起こします。 非増殖細胞はアザシチジンに対して比較的鈍感です。

 

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